Mechanochemical synthesis of non-covalent derivatives of tinidazole: Co-crystals and eutectics

Autores
Fandiño, Octavio Ezequiel; Sperandeo, Norma Rebeca
Año de publicación
2022
Idioma
inglés
Tipo de recurso
documento de conferencia
Estado
versión publicada
Descripción
Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas.
Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica (UNITEFA).
Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Queen's University Belfast. School of Pharmacy; Reino Unido.
Fil: Sperandeo, Norma Rebeca. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas.
Fil: Sperandeo, Norma Rebeca. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica (UNITEFA).
El tinidazol (TNZ), un fármaco antiprotozoario, presenta baja solubilidad en agua (Sw) y escasa estabilidad fotoquímica. En este estudio, se utilizó el TNZ para preparar derivados no covalentes (NCD) con el fin de mejorar las características fisicoquímicas insatisfactorias del fármaco antes mencionadas. Se empleó una técnica de ingeniería de cristales, basada en las probabilidades de formación de heterosintones supramoleculares entre azoles y ácidos carboxílicos, para determinar qué coformadores (COF) utilizar. Mediante la técnica de molienda asistida por líquido, se obtuvieron tres cocristales (CC) —con ácido p-aminobenzoico (PABA), ácido cítrico (CA) y ácido salicílico (SA)— y dos mezclas eutécticas —con nicotinamida (NA) y ácido succínico (SUC)—. Posteriormente, estos cristales se caracterizaron mediante difracción de rayos X de polvo (PXRD), resonancia magnética nuclear de estado sólido de ¹³C (¹³C-SSNMR), espectroscopía infrarroja (FTIR), calorimetría diferencial de barrido (DSC), termogravimetría (TG) y microscopía de platina caliente (HSM). Se utilizó difracción de rayos X de monocristal (SCXRD) para determinar las estructuras cristalinas de TNZ-PABA y TNZ-SA, revelando que se trataba de cocristales solvatados y no solvatados, respectivamente. Al medir la solubilidad en agua (Sw) de los cinco NCD a 37 °C, solo el cocristal TNZ-CA presentó una Sw ligeramente superior a la del TNZ puro. Los tres cocristales demostraron una mayor fotoestabilidad en comparación con el TNZ y con sus respectivas mezclas físicas individuales, según un estudio de estabilidad realizado bajo irradiación UV-visible.
https://www.apsgb.co.uk/pharmsci-international-conferance-belfast
Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas.
Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica (UNITEFA).
Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Queen's University Belfast. School of Pharmacy; Reino Unido.
Fil: Sperandeo, Norma Rebeca. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas.
Fil: Sperandeo, Norma Rebeca. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica (UNITEFA).
Otras Ciencias Químicas
Materia
Tinidazol
Ácidos
Ácidos Carboxílicos
Mezclas Eutécticas Profundas
Nivel de accesibilidad
acceso abierto
Condiciones de uso
Repositorio
Repositorio Digital Universitario (UNC)
Institución
Universidad Nacional de Córdoba
OAI Identificador
oai:rdu.unc.edu.ar:11086/562471
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Fil: Sperandeo, Norma Rebeca. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica (UNITEFA).
El tinidazol (TNZ), un fármaco antiprotozoario, presenta baja solubilidad en agua (Sw) y escasa estabilidad fotoquímica. En este estudio, se utilizó el TNZ para preparar derivados no covalentes (NCD) con el fin de mejorar las características fisicoquímicas insatisfactorias del fármaco antes mencionadas. Se empleó una técnica de ingeniería de cristales, basada en las probabilidades de formación de heterosintones supramoleculares entre azoles y ácidos carboxílicos, para determinar qué coformadores (COF) utilizar. Mediante la técnica de molienda asistida por líquido, se obtuvieron tres cocristales (CC) —con ácido p-aminobenzoico (PABA), ácido cítrico (CA) y ácido salicílico (SA)— y dos mezclas eutécticas —con nicotinamida (NA) y ácido succínico (SUC)—. Posteriormente, estos cristales se caracterizaron mediante difracción de rayos X de polvo (PXRD), resonancia magnética nuclear de estado sólido de ¹³C (¹³C-SSNMR), espectroscopía infrarroja (FTIR), calorimetría diferencial de barrido (DSC), termogravimetría (TG) y microscopía de platina caliente (HSM). Se utilizó difracción de rayos X de monocristal (SCXRD) para determinar las estructuras cristalinas de TNZ-PABA y TNZ-SA, revelando que se trataba de cocristales solvatados y no solvatados, respectivamente. Al medir la solubilidad en agua (Sw) de los cinco NCD a 37 °C, solo el cocristal TNZ-CA presentó una Sw ligeramente superior a la del TNZ puro. Los tres cocristales demostraron una mayor fotoestabilidad en comparación con el TNZ y con sus respectivas mezclas físicas individuales, según un estudio de estabilidad realizado bajo irradiación UV-visible.
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